MADRID, 13  de marzo de 2013 – En 2008, ISENTRESS^® (raltegravir) de MSD, llegaba a España inaugurando una nueva familia de tratamientos antirretrovirales (ARV) que revolucionó el tratamiento del VIH/SIDA en pacientes que habían fracasado a otros tratamientos o que habían desarrollado algún tipo de resistencia. Sin embargo, poco tiempo después, ISENTRESS^®, primer y único inhibidor de la integrasa del VIH disponible en España, obtuvo la indicación para el tratamiento, en combinación con otros fármacos antirretrovirales, de inicio de la infección por VIH en pacientes adultos.¹ En 2013, el medicamento de MSD cumple cinco años en nuestro país convertido en uno de los fármacos de elección para el tratamiento de inicio del VIH. ³   

“Los buenos datos de raltegravir en diferentes ensayos clínicos le situaron en seguida
en las guidelines y recomendaciones terapéuticas de todo el mundo como uno de los fármacos de elección en el tratamiento de inicio”, explica el Dr. Santiago Moreno, jefe del Servicio de Enfermedades Infecciosas del Hospital Ramón y Cajal de Madrid, quien recuerda cómo en su momento raltegravir “nos ofreció la oportunidad de tratar de forma eficaz a pacientes sin opciones terapéuticas”. Y es que, como el primero de una nueva familia de antirretrovirales, raltegravir no tenía resistencia cruzada con el resto de fármacos y “se convirtió en el medicamento a administrar a todos los pacientes que habían fracasado o que eran resistentes a otros fármacos”, indica el Dr. Moreno.

Los resultados a cinco años del estudio STARTMRK confirman el hecho de que raltegravir sea, en la actualidad, uno de los antirretrovirales de elección para tratar a todo tipo de pacientes VIH positivos desde el principio³: “Raltegravir administrado a pacientes sin tratamiento previo, es decir, formando parte de un régimen de tratamiento de inicio, obtuvo tasas de supresión virológica mayores que con la otra terapia comparada en el estudio (Efavirenz)” ², explica el Dr. Moreno.

Además, la terapia basada en raltegravir tuvo un perfil de seguridad favorable.² Como indica el Dr. Moreno, “la tasa de suspensión del tratamiento por efectos adversos con raltegravir es baja en los ensayos clínicos. Esto se debe a que no tiene toxicidad analítica –no ataca al hígado, a los lípidos o al riñón, entre otros.”

Pero si el buen perfil de tolerabilidad es importante cuando se habla de tratamiento contra el VIH/SIDA, la ausencia de interacciones clínicamente relevantes con otros fármacos también es destacable. “Raltegravir no interactúa significativamente con otros medicamentos, algo vital para los pacientes VIH positivos. Primero, porque no tiene interacciones con otros antirretrovirales y, segundo, porque tampoco interacciona con otros tratamientos que, con frecuencia, tenemos que utilizar en estos pacientes como pueden ser aquellos para la hepatitis C u otras patologías concomitantes (hipertensión, colesterol, ansiedad, cáncer, trasplantes…). De ahí que raltegravir pueda presentar una ventaja frente a otros ARV con interacciones significativas, porque normalmente los pacientes VIH positivos presentan otras patologías y tienen necesidad de plurimedicación”, explica el jefe del Servicio de Enfermedades Infecciosas del Hospital Ramón y Cajal.

En definitiva, tras cinco años tratando a pacientes con raltegravir, el Dr. Santiago Moreno concluye que “hay fármacos que podrían ser igual de eficaces. Igual de bien tolerados, no tantos. Y con ausencia de interacciones clínicamente significativas, apenas. Por todo ello raltegravir reuniría tres características destacables: eficacia virológica, buen perfil de toxicidad y ausencia de resistencias o interacciones significativas”.²

Compromiso de MSD con la investigación del VIH

MSD está profundamente comprometido con la lucha contra el VIH/SIDA desde hace más de 25 años. Prueba de ello es la larga historia de la compañía en la investigación y desarrollo de medicamentos para esta patología. En 1988, los investigadores de MSD fueron los primeros en demostrar que la inhibición de la enzima proteasa podría prevenir la replicación del VIH; el año siguiente, científicos de la compañía publicaron la primera estructura cristalina de la proteasa del VIH y, años después, fueron los primeros en demostrar la inhibición de la integrasa del VIH in vitro e in vivo. Y, precisamente fruto de este descubrimiento, consiguieron desarrollar el primer inhibidor de la proteasa del virus del VIH: ISENTRESS^® (raltegravir), que ahora cumple cinco años en España.

En la actualidad, MSD está trabajando activamente en la investigación del VIH/SIDA contra, al menos, cinco dianas distintas y cuenta con varios compuestos en desarrollo. Y es que, “a pesar de los enormes avances realizados en los últimos 20 años, sigue habiendo necesidades no cubiertas en el tratamiento de la infección por VIH”, explica César Sanz, Director Médico de MSD en España.

Por ello, según el Dr. Sanz, “MSD mantiene su compromiso con la mejora del estándar de tratamiento del VIH. Un compromiso que se ha visto reflejado en la reciente puesta en marcha de un ensayo en Fase II de uno de nuestros medicamentos en investigación, el MK-1439, un nuevo inhibidor de la transcriptasa inversa no análogo de los nucleósidos”.⁴

Así, MSD ha iniciado un ensayo clínico de búsqueda de dosis para evaluar la seguridad, tolerabilidad y eficacia de MK-1439 en comparación con efavirenz -ambos en combinación con emtricitabina tenofovir disoproxil- en pacientes no tratados previamente.⁴

Además, gracias a la firma de dos acuerdos de concesión de licencias, MSD ha iniciado investigaciones con otros dos fármacos candidatos para el tratamiento del VIH/SIDA. Uno, el CMX157, es un inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos que se administra por vía oral y que está actualmente en Fase I de desarrollo clínico. Otro, el EFDA (4′-etil-2-fluoro-2′-desoxiadenosina), un nuevo inhibidor de la transcriptasa inversa análogo de los nucleósidos que se encuentra en estudios preclínicos y ha demostrado actividad antiviral frente a cepas de VIH altamente resistentes.⁴

Acerca de raltegravir

Actualmente raltegravir es el primer y único inhibidor de la integrasa aprobado para el tratamiento del VIH-1. Raltegravir actúa mediante la inhibición de la inserción del ADN del VIH-1 en el ADN humano mediante la enzima integrasa y ha demostrado una rápida actividad antiviral. Impidiendo a la integrasa llevar a cabo esta función esencial se limita la capacidad del virus para replicarse e infectar nuevas células.¹ Otros fármacos contra el VIH-1 actualmente en uso inhiben otras dos enzimas críticas en el proceso de replicación del VIH-1, la proteasa y la transcriptasa inversa.

            En España, raltegravir está indicado en combinación con otros fármacos antirretrovirales para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH-1) en pacientes adultos. Esta indicación está basada en los datos de seguridad y eficacia de dos ensayos a doble ciego, controlados con placebo en pacientes tratados previamente y un ensayo a doble ciego, controlado con principio activo en pacientes no tratados previamente.²

Acerca de MSD

        En la actualidad, MSD es un líder de salud global que trabaja para contribuir a la salud mundial. MSD es conocida como Merck & Co., Inc. en Estados Unidos y en Canadá. Mediante nuestros medicamentos, vacunas, terapias biológicas, productos de consumo y veterinarios, trabajamos con nuestros clientes operando en más de 140 países para ofrecer soluciones innovadoras de salud. También demostramos nuestro compromiso para incrementar el acceso a los servicios de salud a través de políticas de gran alcance, programas y colaboraciones. Para obtener más información visite www.msd.es.

Declaraciones de futuro

Este comunicado de prensa contiene “declaraciones de futuro”, término que se define en la Ley de Reforma de Litigios de Valores Privados de Estados Unidos (1995). Estas declaraciones pueden incluir, pero no se limitan a, declaraciones sobre los beneficios de la propuesta de fusión entre MSD y Schering-Plough, incluyendo resultados financieros y operacionales futuros, los planes combinados de la organización, los objetivos, las expectativas y las intenciones y otras afirmaciones que no son hechos históricos. Estas declaraciones se basan en las creencias y expectativas actuales de la gerencia de MSD y están sujetas a riesgos e incertidumbres significativas. Los resultados reales pueden diferir de los expuestos en las  “declaraciones de futuro”.

Los factores que se enumeran a continuación, entre otros, podrían dar lugar a que los resultados reales difiriesen de los establecidos en las proyecciones de futuro: la posibilidad de que las sinergias esperadas de la fusión de MSD y Schering-Plough no se hagan realidad, o que no se hagan realidad en el plazo previsto debido, entre otros factores, al impacto de la regulación de la industria farmacéutica y la legislación pendiente que pudiera afectar a la industria farmacéutica en Estados Unidos e internacionalmente; la capacidad de MSD para predecir con exactitud las condiciones futuras del mercado; la dependencia en la efectividad de las patentes y otras protecciones de los productos innovadores de MSD; y la exposición a litigios y / o acciones normativas.

            MSD no asume ninguna obligación de actualizar públicamente ninguna proyección a futuro, ya sea como resultado de nueva información, eventos futuros o de cualquier otra manera. Otros factores adicionales que podrían hacer que los resultados difieran materialmente de los que se describen en las proyecciones de futuro pueden encontrarse en la Memoria Anual de MSD de 2011 en el Formulario 10-K, y en otros documentos de la Compañía presentados ante la Comisión de Bolsa y Valores de los Estados Unidos (SEC) que pueden consultarse en el sitio de internet de la SEC (www.sec.gov).

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¹ Ficha Técnica Isentress^® (Raltegravir).

² Rockstroh, J. “Long-Term Safety and Efficacy Of Raltegavir (RAL)-Based Versus Efavirenz (EFV)-Based Combination Therapy in Treatment-Naïve HIV-1 Infected Patients: Final 5-Year Double-Blind Results from STARTMRK”. Presentado en AIDS 2012, Julio 2012. Disponible en: http://pag.aids2012.org/abstracts.aspx?aid=21410 Último acceso: Febrero 2013.

³ Panel on Antiretroviral Guidelines for Adults and Adolescents. Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1-infected adults and adolescents. Department of Health and Human Services. Available at http://aidsinfo.nih.gov/contentfiles/lvguidelines/AdultandAdolescentGL.pdf. Último acceso: Febrero 2013

⁴ Más información disponible en http://clinicaltrials.gov/