Tapentadol tiene dos mecanismos de acción, combina el agonismo del receptor mu-opioide (MOR) y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NA), en una sola molécula. Dado que su perfil farmacológico es claramente diferente a otros analgésicos de acción central, un grupo internacional de expertos en neurofarmacología e investigación en dolor han propuesto que tapentadol represente una nueva clase farmacológica denominada MOR-NRI, basada en sus dos mecanismos de acción. Los resultados científicos reafirman la conclusión de la mesa redonda de expertos en farmacología y que ha sido tratada por el Profesor Hans Georg Kress, director del Departamento de Anestesiología y Terapia del Dolor, Universidad Médica AKH de Viena, Austria, en el editorial de European Journal of Pain, el cual está disponible en su versión online: www.europeanjournalpain.com.

Dos mecanismos de acción complementarios

Ambos mecanismos de acción, el agonismo  del receptor mu-opioide (MOR) y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI), contribuyen de forma complementaria a la eficacia de tapentadol en condiciones de dolor nociceptivo y neuropático8. Su actividad agonista del receptor mu-opioide actúa a distintos niveles sobre la vía del dolor, mediante la inhibición de la transmisión de la señal dolorosa desde la periferia al cerebro, el aspecto emocional y la percepción del dolor.

El componente NRI de tapentadol desempeña un papel en la modulación del dolor, mediante la activación de la vía descendente inhibitoria del dolor. La combinación de estos dos mecanismos de acción en una molécula puede ser beneficiosa en indicaciones que frecuentemente involucran componentes de dolor nociceptivo y neuropático, como la lumbalgia crónica intensa ⁹.

Excelente eficacia  y al mismo tiempo, mejor tolerabilidad

Los resultados de estudios clínicos en fase III muestran una eficacia comparable de tapentadol  respecto con un opioide potente clásico (oxicodona) y al mismo tiempo, una mejor tolerabilidad gastrointestinal en dolor crónico severo[1]^5,6.  Como consecuencia, el número de interrupciones del tratamiento debidos a estos efectos adversos^5,6, en comparación con oxicodona, fue significativamente menor, dando lugar a una mejora de la calidad de vida, por ejemplo, en las funciones físicas. Esto se demuestra en el análisis de datos conjunto de estudios de lumbalgia y artrosis¹⁰.

Al reducirse la incidencia de estos molestos efectos adversos, tapentadol tiene el potencial de mejorar el actual abordaje del dolor crónico, ya que más pacientes cumplen con el tratamiento.

Sobre tapentadol

El 10 de agosto de 2010, el proceso de registro descentralizado europeo de tapentadol finalizó positivamente, lo que dará lugar a la concesión de las autorizaciones nacionales de comercialización en 26 mercados europeos. En España, la solicitud de autorización de comercialización se presentó también en el mes de agosto y, una vez obtenida la resolución de la misma, Tapentadol estará disponible para adultos en comprimidos orales sólidos de formulación de liberación inmediata, para el alivio del dolor agudo de moderado a severo, y como comprimidos orales sólidos de formulación prolongada para el dolor crónico intenso que pueden ser tratados adecuadamente sólo con analgésicos opioides. En Estados Unidos, la formulación de liberación inmediata de tapentadol fue aprobada por la Food and Drug Administration (FDA) para el alivio del dolor agudo de moderado a intenso en pacientes a partir de 18 años, y se lanzó en el mercado de Estados Unidos el 22 de junio de 2009.

Acuerdos de colaboración de tapentadol

Grünenthal descubrió tapentadol. Grünenthal y Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC (J & JPRD) han llevado a cabo programas de desarrollo de tapentadol en fase IIIb y III para condiciones de dolor agudo y crónico. Grünenthal le cedió los derechos exclusivos de tapentadol a Ortho-McNeil-Janssen Pharmaceuticals, Inc., y Johnson & Johnson Pharmaceutical Research & Development, LLC (J & JPRD) para los Estados Unidos, Canadá y Japón y a Janssen-Cilag para muchos otros países alrededor del mundo. Grünenthal tiene los derechos en las zonas más importantes de Europa y algunos otros países fuera del continente.

Acerca de Grünenthal

Grünenthal es una compañía farmacéutica referente a nivel mundial en el tratamiento del dolor, tanto para pacientes, como para médicos y gestores sanitarios. La innovación es uno de sus principios fundamentales y una de las claves para ser líderes en el mercado global del dolor moderado a intenso. Grünenthal es una compañía alemana independiente y de propiedad familiar, con sedes en 35 países de todo el mundo. Fundada en 1946, Grünenthal cuenta con 512 empleados en la región de Iberia y aproximadamente 4.900 a nivel mundial. En 2009 las cifras de ventas globales alcanzaron los 881 millones de euros. Grünenthal Pharma está adherida al código español de buenas prácticas de Farmaindustria. Más información en: www.grunenthal.es