Basilea (Suiza), 28 de noviembre de 2013 – Investigadores de Novartis han descubierto una nueva diana farmacológica para tratar la malaria. El descubrimiento, publicado online en la revista Nature,^[2]identifica la fosfatidilinositol-4 cinasa (PfPI4K) como la diana de las imidazopirazinas, una nueva clase de antipalúdicos experimentales que inhiben el desarrollo de múltiples especies de Plasmodium causantes de malaria, en cada una de las fases de infección en el huésped humano.

La investigación en curso para desarrollar imidazopirazinas como nuevo tratamiento para la malaria cuenta con el apoyo de Wellcome Trust y de Medicines for Malaria Venture.

Cada año, la malaria mata a más de 660.000 personas, en su mayoría niños africanos. Aunque los tratamientos actuales son eficaces contra la mayor parte de las formas habituales de malaria, publicaciones recientes sugieren que la eficacia de los derivados de la artemisinina ha disminuido en zonas del Sudeste asiático. Por otra parte, estos tratamientos solo son eficaces contra las fases eritrocíticas agudas de la enfermedad, lo que comporta para algunos pacientes un riesgo de recidiva después del tratamiento inicial. La prevención de las recidivas es especialmente importante en el caso del P. vivax, que puede formarhipnozoítos, parásitos latentes que pueden persistir en el hígado durante un tiempo de hasta dos años antes de reiniciar una infección de fase eritrocítica.

Thierry Diagana, Responsable del Instituto Novartis de Enfermedades Tropicales (NITD), comenta: "Esta nueva diana farmacológica para la malaria abre una vía para el desarrollo de antipalúdicos de nueva generación, capaces de prevenir, tratar y bloquear la propagación de la malaria, un objetivo clave de Novartis." "Los compuestos que inhiben esta nueva diana farmacológica pueden ser un complemento de nuestra actual cartera de productos en investigación contra la malaria: KAE609 y KAF156, y constituir una vía hacia la erradicación de la enfermedad."

En el artículo, se describe cómo los investigadores descubrieron una nueva clase de compuestos dotados de un núcleo imidazopirazina, para identificar esta nueva diana terapéutica de la malaria. "Nuestros investigadores realizaron un amplio cribado fenotípico que, junto con modernas herramientas de análisis y edición del genoma, constituye una potente plataforma tecnológica para descubrir y validar dianas farmacológicas para el descubrimiento de antipalúdicos de nueva generación," ha dicho Martin Seidel, director del Instituto de Genómica de la Fundación de Investigación de Novartis (GNF).

Más tarde aislaron cepas de parásitos que se han vuelto resistentes a la clase de compuestos e identificaron los genes mutados. Para uno de estos genes, el PfPI4K, pusieron de manifiesto, mediante estudios bioquímicos, que las imidazopirazinas actúan a través de la interacción con el bolsillo de unión de la ATP de la cinasa. También demostraron que estos compuestos son activos contra aislados de campo de la fase eritrocíticas de los principales patógenos de la malaria humana: P. falciparum y P. vivax, e inhiben los hipnozoítos de fase hepática de un parásito P. cynomolgi, estrechamente relacionado con el P. vivax.

Los científicos del GNF y del NITD han colaborado con un equipo internacional de científicos de la Universidad de California (San Diego) y de la Universidad de Columbia.

Un mayor compromiso en la lucha contra la malaria: Iniciativa de Novartis contra la Malaria
Esta investigación forma parte de un compromiso más amplio de Novartis y complementa nuestra actual cartera de anipalúdicos en investigación: KAE609 y KAF156, en la lucha contra la malaria. La Iniciativa de Novartis contra la Malaria es uno de los mayores programas de acceso a los medicamentos de la industria farmacéutica, centrado en el tratamiento, el acceso, la capacitación, y la investigación y desarrollo. Durante los últimos diez años, la iniciativa ha proporcionado sin ánimo de lucro más de 600 millones de tratamientos al sector público, en más de 60 países. En Novartis creemos que mejorar el acceso a los medicamentos en países en vías de desarrollo no es solo una cuestión de adquirir y distribuir  medicamentos, sino que también requiere aunar la buena práctica clínica, la gestión logística y otras habilidades, a fin de garantizar un método sostenible a largo plazo para mejorar la salud. Para más información: www.malaria.novartis.com.

Este comunicado contiene ciertas informaciones anticipadas sobre el futuro, concernientes al negocio de la Compañía. Hay factores que podrían modificar los resultados actuales.

Acerca de Novartis
Novartis AG (NYSE: NVS) proporciona soluciones para el cuidado de la salud acordes con las necesidades de pacientes y sociedades. Con sede en Basilea, Suiza, Novartis dispone de una amplia cartera de productos para responder a estas necesidades: medicamentos innovadores; cuidado de la visión; medicamentos genéricos de alta calidad que ayudan al ahorro de costes; vacunas humanas y herramientas de diagnóstico; OTC; y Sanidad Animal. Novartis es la única compañía con una posición de liderazgo en estas áreas. En 2012 el Grupo logró una cifra de ventas de 56.700 millones de dólares USD e invirtió, aproximadamente, 9.300 millones de dólares (9.100 millones de dólares excluyendo deterioro por depreciación de activos y amortización) en actividades de I+D. Las compañías del Grupo Novartis cuentan con una plantilla aproximada de 133.000 y están presentes en más de 140 países en todo el mundo. Para más información, pueden visitarse las webs http://www.novartis.com y http://www.novartis.es.

 Referencias 
[1] World Health Organization, http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs094/en/

[2] http://dx.doi.org/10.1038/nature12782.  (live when embargo lifts)