Madrid, 5 de septiembre de 2011.-  Grünenthal Pharma, compañía farmacéutica referente a nivel mundial en el tratamiento contra el dolor, lanza en España tapentadol, ya disponible en hospitales y en farmacias españolas bajo el nombre de Palexia® retard. Tapentadol retard es la primera entidad molecular desarrollada para el tratamiento del dolor crónico intenso presentada en el mercado desde hace más de 25 años², así como representante de una nueva generación de analgésicos de acción central denominada MOR-NRI^1,2 (agonista del receptor µ-opioide e inhibidor de la recaptación de la noradrenalina). Los resultados de numerosos estudios demuestran que Palexia® retard es eficaz en dolor nociceptivo y en dolor neuropático, como se ha demostrado en modelos preclínicos⁹ y estudios clínicos en indicaciones de dolor crónico intenso como dolor lumbar crónico³, artrosis de rodilla ⁴ o polineuropatía diabética⁷.

Mecanismos de acción complementarios                                                   

Tapentadol combina en una sola molécula un mecanismo de acción dual y sinérgico, y presenta unas características farmacocinéticas únicas^2,8,10. Tanto el agonismo µ-opioide (MOR), como la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI), contribuyen de forma complementaria y sinérgica⁸ a la eficacia de tapentadol en condiciones de dolor nociceptivo y neuropático⁹. A nivel espinal, tapentadol reduce la transmisión de la señal dolorosa vía ascendente mediante la activación de los receptores opiodes-µ pre y post sinápticos. Además, tapentadol inhibe la recaptación de la noradrenalina (NA) en vía descendente, aumentando los niveles de ésta en la hendidura sináptica. Esta NA se unirá a los receptores de α2, reduciendo de este modo la transmisión del dolor¹⁰. La combinación de estos dos mecanismos de acción en una sola molécula puede ser ventajosa en indicaciones que frecuentemente implican ambos componentes de dolor, nociceptivo y neuropático, como la lumbalgia crónica intensa³.

Este mecanismo de acción dual y sinérgico en una misma molécula proporciona eficacia tanto en dolor nociceptivo como neuropático, así como un efecto ahorrador µ-opioide, dando lugar a un menor número de efectos adversos relacionados habitualmente con  los opioides potentes clásicos¹⁰.

Mejorando el control del dolor                                                                                                 

El dolor es un grave problema sanitario que padecen más de seis millones de españoles (17,25%), y si hablamos de dolor crónico, el 20% de la población europea está afectada por él¹¹. Numerosos estudios han demostrado que el dolor repercute de forma muy negativa en la calidad de vida de los pacientes. De hecho, más de la mitad de las personas con dolor intenso (53%) reconocen que se han visto obligados a reducir o limitar sus actividades sociales habituales. Asimismo, está estrechamente vinculado a la baja productividad laboral: el 39,39% de las personas que sufren dolor intenso se ausentan de su puesto de trabajo, comparado con un 3,32% de la población que no lo padece¹².

Actualmente, el tratamiento farmacológico del dolor crónico intenso es habitualmente ineficiente debido a la dificultad de mantener el equilibrio entre un adecuado alivio del dolor y una tolerabilidad aceptable. Es lo que se conoce como el círculo vicioso, que frecuentemente tiene como consecuencia la interrupción del tratamiento. Los pacientes con dolor crónico abandonan más frecuentemente su tratamiento con opioides debido a los efectos adversos que por falta de eficacia¹³.

El mejor abordaje del dolor precisa identificar su mecanismo y sus síntomas y decidir así, el tratamiento más adecuado para los diferentes tipos de dolor^14,15. Los mecanismos de modulación MOR-NRI de Palexia® retard contribuyen al efecto analgésico y son complementarios^1,10.

Asimismo, tapentadol ha sido incluido como sustancia estupefaciente en España tras la reciente aprobación del Real Decreto 1194/2011, que regula el procedimiento por el que una sustancia se considera estupefaciente.

Acerca de Grünenthal

Grünenthal es una compañía farmacéutica referente a nivel mundial en el tratamiento del dolor, tanto para pacientes, como para médicos y gestores sanitarios. La innovación es uno de sus principios fundamentales y una de las claves para ser líderes en el mercado global del dolor moderado a intenso. Grünenthal es una compañía alemana independiente y de propiedad familiar, con sedes en 36 países de todo el mundo. Fundada en 1946, Grünenthal cuenta con 347 empleados en la región de Iberia y aproximadamente 4.900 a nivel mundial. En 2009 las cifras de ventas globales alcanzaron los 881 millones de euros. Asimismo, Grünenthal Pharma ocupa el puesto 17 en el grupo de empresas de entre  250 y 500 empleados del prestigio ranking ‘Best WorkPlaces España 2011’, elaborado por Great Place to Work®. Más información en: www.grunenthal.es