Los pacientes tratados con Tapentadol, un nuevo principio activo contra el dolor desarrollado por Grünenthal, no autorizado todavía en España, presentan menos interrupciones de tratamiento debido a su mejor perfil de tolerabilidad^1-6, lo que se traduce en un mejor cumplimiento y adherencia terapéutica. Así lo han manifestado los expertos reunidos en Madrid en el Simposium “En busca del analgésico ideal: Tapentadol y su aportación al tratamiento del dolor crónico”, organizado por Grünenthal en el marco del VIII Congreso Nacional de la Sociedad Española del Dolor que se celebra desde el 26 hasta el 29 de mayo.

Tapentadol, una nueva aproximación farmacológica

El profesor Juan Antonio Micó, catedrático de Farmacología de la Facultad de Medicina de la Universidad de Cádiz, ha explicado durante el simposium las particularidades farmacológicas de este fármaco: “Tapentadol, nuevo analgésico potente con un doble mecanismo de acción que combina de forma equilibrada el agonismo del receptor opioide µ (MOR) y la inhibición de la recaptación de la noradrenalina (NRI) en una sola molécula, representa una novedosa aproximación farmacológica para el tratamiento del dolor crónico severo (MOR-NRI)”.

El profesor Micó ha comentado durante su presentación que “además de este mecanismo de acción dual único, Tapentadol presenta otras características que le confieren ventajas adicionales, como el hecho de ser un enantiómero simple y no presentar metabolitos activos”.

En estudios preclínicos Tapentadol ha demostrado un amplio espectro analgésico tanto en dolor nociceptivo agudo y crónico como en dolor neuropático. Asimismo, ha mostrado un perfil muy favorable a nivel gastrointestinal, presentando un desarrollo de tolerancia muy tardío con respecto a morfina.¹

Por su parte, durante su intervención, el Dr. Daniel Samper, jefe de Sección del Servicio de Anestesiología del Hospital Universitario Germans Trias i Pujol de Badalona, ha repasado los resultados más relevantes de Tapentadol en investigación clínica, que corroboran su favorable perfil farmacológico.

Entre otras cuestiones, el Dr. Samper ha destacado que Tapentadol “presenta un robusto desarrollo clínico en modelos de dolor relevantes en más de 100 ensayos clínicos con más de 8.000 pacientes tratados con Tapentadol”. Los datos de los ensayos clínicos también subrayan la tolerabilidad mejorada de este principio activo en comparación con oxicodona a dosis equivalentes².[i][1]

Según el Dr. Samper, “Tapentadol demuestra un perfil de seguridad superior a opioides clásicos, como la oxicodona, siendo de especial relevancia la disminución de la incidencia de efectos adversos tanto a nivel gastrointestinal como a nivel de sistema nervioso central”. Gracias a la reducción de la incidencia de efectos adversos “tiene el potencial de mejorar de forma significativa el manejo actual del dolor crónico”, concluye el Dr. Samper.  

Tapentadol ha sido estudiado con éxito en su formulación de liberación inmediata tanto en modelos de dolor agudo como en dolor postoperatorio por bunionectomía,³ así como en su formulación de liberación prolongada en modelos de dolor crónico tales como dolor lumbar crónico⁴, artrosis de cadera y rodilla^2,5 y polineuropatía diabética⁶. Así, se ha determinado que “tanto en dolor agudo como en dolor crónico, los resultados de eficacia y de seguridad de Tapentadol han sido muy buenos incluso a largo plazo (1 año de tratamiento)²”, según el Dr. Samper.

Los expertos valoran de forma altamente positiva la aportación de Tapentadol a la práctica clínica por su eficacia analgésica, con una menor incidencia de efectos adversos, además de que la tolerancia al fármaco es muy buena, lo que permite evitar los abandonos del tratamiento, uno de los mayores retos que existen en la actualidad en el manejo del dolor crónico⁸.  

Finalmente, el profesor Joseph Pergolizzi, de la Universidad John Hopkins de Baltimore (Maryland, EE.UU.), ha explicado su experiencia con el fármaco, disponible en Estados Unidos desde junio del año pasado. Durante su presentación, el Prof. Pergolizzi expuso casos tipo de pacientes en tratamiento con Tapentadol. El profesor Pergolizzi confirmó que tras la experiencia con Tapentadol en Estados Unidos se ha comprobado su eficacia en “los pacientes que sufren dolor crónico con componente neuropático y que necesitan una analgesia potente y han sido tratados previamente con opioides débiles o no opioides, así como en pacientes de edad avanzada con dolor persistente tras tratamiento previo con AINEs o en pacientes postquirúrgicos”.

Sobre Grünenthal La compañía farmacéutica Grünenthal es un referente en el abordaje del dolor a nivel internacional, tanto para profesionales como para gestores sanitarios. La compañía apuesta por la innovación para ofrecer nuevas soluciones en el tratamiento del dolor. Grünenthal es una compañía alemana independiente y de propiedad familiar, con filiales en 35 países en todo el mundo. Fundada en 1946, cuenta con 440 empleados en España y 5.200 a nivel mundial. Grünenthal Pharma está adherida al Código Español de Buenas Prácticas de Promoción de Medicamentos y de Interacción de la Industria Farmacéutica con los Profesionales Sanitarios de Farmaindustria. Más información: www.grunenthal.es

¹ Tzschentke T et al.  JPET 323:265-276, 2007.Tapentadol HCl: a novel m-Opioid receptor agonist/norepinephrine reuptake inhibitor woth broad-spectrum analgesic properties.

² Lange C, Greene A, Kuperwasser B, McCann B, Lange R, Okamoto A, Steup A, Etropolski M, Rauschkolb C. Patent and physician assessments of the effectiveness of controlled, adjustable doses of tapentadol extendedrelease vs oxicodone controlled release: results from a 1-year safety study. Poster presented at the 10th Congress of the European League against Rheumatism (EULAR), 10-13 Junio 2009

³Hartrick C. Expert Opin. Pharmacother (2009 10(16). Tapentadol immediate release for the relief of moderate to severe acure pain.

⁴ Buynak R, Shapiro D, Okamoto A, Van Hoven I, Lange C, Etropolski M. Efficacy and safety of Tapentadol extended release for Chronic Low Back Pain: results of a randomized, double-blind, placebo-and-active-controlled phase 3 study. Poster presented at the 28^th Annual Scientific Meeting of the American Pain Society (APS), 7-9 Mayo 2009.

⁵ Kelly K, Etropolski M, Kuperwasser B, Okamoto A, Steup A, Van Hove I, Lange Bern, Rauschkolb. Similar analgesic effect and improved tolerability of tapentadol extender release vs oxycodone controlled release for the management of chronic osteoarthritis knee pain: results from a randomized, double blind, phase III trial. Poster presented at the 10^th Congress of the European League against Rheumatism (EULAR), 10-13 Junio 2009

⁶ Schwartz A, Shapiro D, Etropolski M, Okamoto A, Rauschkolb C, Haüssler J. Efficacy and safety of tapentadol prolonged release in patients with diabetic peripheral neuropathic pain: responder analysis of results from a randomized-withdrawal study. Poster presented at the 6^th Congress of EFIC, 19-12 Septiembre 2009.

⁷ Rev Soc Esp Dolor. 2010; 17 (Espec Cong 1):58-59

⁸ Rev Soc Esp Dolor. 2010; 17 (Espec Cong 1):60-61

⁹ Rev Soc Esp Dolor. 2010; 17 (Espec Cong 1):62